Viquipèdia

Prednisona

compost químic

La prednisona és un corticoesteroide sintètic que és particularment eficaç com a immunosupressor. S'utilitza per al tractament de certes malalties inflamatòries (com ara reaccions al·lèrgiques moderades) i (en dosis més altes) en alguns tipus de càncer, però té efectes adversos significatius. Per mor que suprimeix el sistema immunitari, fa els pacients més susceptibles a les infeccions.

Infotaula de fàrmacPrednisona
Malaltia objecteentesopatia, trastorn gastrointestinal funcional, malaltia hematològica, malaltia ocular, malaltia de l'empelt contra l'hoste, col·lagenopatia, trastorn cutani, càncer, malaltia autoimmunitària, hipercalcèmia, inflamació, hipersensibilitat, nefritis lúpica, malaltia intersticial del pulmó, sarcoïdosi pulmonar, pemfigoide ampul·lar, artritis, leucèmia limfàtica crònica, polimiàlgia reumàtica, colitis ulcerosa, síndrome nefròtica, limfoma no hodgkinià, miastènia greu, limfoma de cèl·lules B, limfoma difús de cèl·lules B grans i arteritis de cèl·lules gegants Modifica el valor a Wikidata
Dades clíniques
Grup farmacològicesteroide Modifica el valor a Wikidata
Codi ATCH02AB07 i A07EA03 Modifica el valor a Wikidata
Dades químiques i físiques
FórmulaC21H26O5 Modifica el valor a Wikidata
Massa molecular358,178 Da Modifica el valor a Wikidata
Punt de fusió237 ℃ Modifica el valor a Wikidata
Identificadors
Número CAS53-03-2 Modifica el valor a Wikidata
PubChem (SID)5865 Modifica el valor a Wikidata
IUPHAR/BPS7096 Modifica el valor a Wikidata
DrugBankDB00635 Modifica el valor a Wikidata
ChemSpider5656 Modifica el valor a Wikidata
UNIIVB0R961HZT Modifica el valor a Wikidata
KEGGC07370 Modifica el valor a Wikidata
ChEBI8382 Modifica el valor a Wikidata
ChEMBLCHEMBL635 Modifica el valor a Wikidata
AEPQ100.000.147

Història

modifica

L'aïllament i l'estructura de la prednisona i la prednisolona es van realitzar el 1950 per Arthur Nobile.[1][2][3] La síntesi de la primera prednisona comercialment viable es va portar a terme el 1955 en els laboratoris de Schering Corporation, que més tard. es va convertir en Schering-Plough Corporation, d'Arthur Nobile i col·laboradors.[4] Van descobrir que la cortisona pot ser microbiològicament oxidada a prednisona pel bacteri Corynebacterium simplex. El mateix procés es va utilitzar per preparar prednisolona a partir d'hidrocortisona.

L'activitat adrenocorticoide millorada d'aquests compostos per sobre de la cortisona i la hidrocortisona es va demostrar en ratolins.[5]

La prednisona i la prednisolona van ser introduïdes el 1955 per Schering i Upjohn, sota les marques Meticorten i Delta-Cortef, respectivament.[6] Aquests medicaments amb recepta estan ara disponibles com a medicaments genèrics.

Utilitats mèdiques

modifica

La prednisona s'empra per a diferents indicacions entre les quals s'inclou: asma bronquial, MPOC, polineuropatia desmielinitzant inflamatòria crònica, trastorns reumàtics, al·lèrgia, colitis ulcerosa i malaltia de Crohn, insuficiència suprarenal, hipercalcèmia paraneoplàstica, tiroïditis, laringitis, tuberculosi severa, urticària, neumonitis lipídica, pericarditis, esclerosi múltiple, síndrome nefròtica, lupus eritematós sistèmic, miastènia greu, enverinaments i com a part de l'arsenal terapèutic emprat per prevenir el rebuig al trasplantament d'òrgans.[7]

La prednisona també s'ha utilitzat en el tractament de la migranya i la cefalàlgia arraïmada i per l'estomatitis aftosa severa. També s'usa com a fàrmac antitumoral.[8] És un important tractament de la leucèmia limfoblàstica aguda, limfoma no hodgkinià, limfoma de Hodgkin, mieloma múltiple i altres tumors sensibles, en combinació amb altres agents antineoplàstics.

També s'utilitza per al tractament de la reacció de Jarisch-Herxheimer, que és freqüent durant el tractament de la sífilis, i permet retardar l'inici dels símptomes a la distròfia muscular de Duchenne i també a les uveïtis, essent el mecanisme pel qual actuen desconegut en l'actualitat. Pel fet que suprimeix la funció de les glàndules suprarenals, s'usa alguns cops pel tractament de la hiperplàsia suprarenal congènita. També s'empra per tractar la sarcoïdosi i el lupus eritematós sistèmic.

La prednisona també s'utilitza en el tractament de la insuficiència cardíaca descompensada per a potenciar la resposta a diürètics, sobretot en pacients refractaris al tractament depletiu amb dosis altes de diürètics de nansa.[9][10][11][12][13][14] El mecanisme de la prednisona, com a glucocorticoide, pot millorar la resposta renal al pèptid natriurètic atrial incrementant la densitat del receptor tipus A de pèptid natriürètic del tub col·lector de la medul·la renal, induint una diüresi potent.[15]

Efectes adversos

modifica

Els efectes adversos si és utilitzada a curt termini, com tots els glucocorticoides, inclou augment dels nivells de glucosa a la sang (especialment en pacients diabètics o que prenen altres fàrmacs que també incrementen la glucèmia, com el tacrolimús) i efectes mineralocorticoide com la retenció de líquids.[16] Els efectes mineracorticoides de la prednisona són baixos, fet pel qual no s'empra a la insuficiència suprarenal, ja que se n'utilitzen d'altres més potents.

Altres efectes secundaris a curt termini addicionals inclouen insomni i, rarament, psicosi (en particular en aquells que pateixen trastorn bipolar). També pot causar depressió o simptomatologia depressiva i ansietat en alguns individus.[17][18]

Els efectes secundaris a la utilització a llarg termini inclou la síndrome de Cushing, la síndrome de demència esteroidal, augment de pes, osteoporosi, diabetis mellitus tipus 2 i depressió.

Majors

modifica

Menors

modifica

Dependència

modifica

La supressió suprarenal es comença a produir si la prednisona es pren durant més de set dies. Ocasionalment, això pot causar que el cos perdi temporalment la capacitat de fabricació dels corticoesteroides naturals (especialment el cortisol), el que suposa dependència a la prednisona. Per aquesta raó, la prednisona no s'ha de suspendre bruscament si es pren durant més de set dies, havent de reduir la dosi gradualment. Aquest procés de deslletament pot durar uns pocs dies, si el tractament va ser curt, o bé pot prendre setmanes o mesos si el pacient havia estat en tractament de forma perllongada. La retirada brusca pot donar lloc a una crisi d'Addison. Per a aquells amb un tractament crònic, la dosificació en dies alterns pot preservar la funció suprarenal i per tant reduir els efectes secundaris.[21]

Els glucocorticoides actuen inhibint per retroalimentació tant l'hipotàlem, disminuint l'hormona alliberadora de corticotropina [CRH], i les cèl·lules corticotropes de la glàndula pituïtària anterior, disminuint la quantitat d'hormona adrenocorticotròpica [ACTH]. Per aquesta raó, fàrmacs anàlegs als glucocorticoides com la prednisona regulen la síntesi natural dels glucocorticoides. Aquest mecanisme condueix a la dependència en un curt període i pot ser perillós si els medicaments es retiren massa ràpidament. El cos ha de tenir temps per començar la síntesi de CRH i ACTH i de les glàndules suprarenals per començar a funcionar de nou amb normalitat.

Referències

modifica
  1. ↑ Wainwright, M. «The secret of success: Arthur Nobile's discovery of the steroids prednisone and prednisolone in the 1950s revolutionised the treatment of arthritis». Chemistry in Britain. [Consulta: 15 juny 2011].
  2. ↑ «National Inventors Hall of Fame». Arxivat de l'original el 2012-06-12. [Consulta: 25 juliol 2013].
  3. ↑ «New Jersey Inventors Hall of Fame». Arxivat de l'original el 2011-09-01. [Consulta: 25 juliol 2013].
  4. ↑ Merck Index, 14th Edition, p.1327. Published by Merck & Co. Inc.
  5. ↑ H.L. Herzog et al. Science, Vol. 121, p 176 (1955).
  6. ↑ Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products
  7. ↑ «Prednisone (anglès)». The American Society of Health-System Pharmacists. [Consulta: 3 abril 2011].
  8. ↑ [U.S.] National Library of Medicine, Medical Subject Headings. (anglès) Antineoplastic Agents, Hormonal (2009). Consultat 11 de setembre de 2010
  9. ↑ RIEMER, AD «Application of the newer corticosteroids to augment diuresis in congestive heart failure.». The American journal of cardiology, 1, 4, 1958 Apr, pàg. 488–96. PMID: 13520608.
  10. ↑ NEWMAN, DA «Reversal of intractable cardiac edema with prednisone.». New York state journal of medicine, 59, 4, 15-02-1959, pàg. 625–33. PMID: 13632954.
  11. ↑ Zhang, H; Liu, C; Ji, Z; Liu, G; Zhao, Q; Ao, YG; Wang, L; Deng, B; Zhen, Y; Tian, L; Ji, L; Liu, K «Prednisone adding to usual care treatment for refractory decompensated congestive heart failure.». International heart journal, 49, 5, 2008 Sep, pàg. 587–95. PMID: 18971570.
  12. ↑ Liu, C; Liu, G; Zhou, C; Ji, Z; Zhen, Y; Liu, K «Potent diuretic effects of prednisone in heart failure patients with refractory diuretic resistance.». The Canadian journal of cardiology, 23, 11, 2007 Sep, pàg. 865–8. PMID: 17876376.
  13. ↑ Liu, C; Chen, H; Zhou, C; Ji, Z; Liu, G; Gao, Y; Tian, L; Yao, L; Zheng, Y; Zhao, Q; Liu, K «Potent potentiating diuretic effects of prednisone in congestive heart failure.». Journal of cardiovascular pharmacology, 48, 4, 2006 Oct, pàg. 173–6. PMID: 17086096.
  14. ↑ Massari, F; Mastropasqua, F; Iacoviello, M; Nuzzolese, V; Torres, D; Parrinello, G «The glucocorticoid in acute decompensated heart failure: Dr Jekyll or Mr Hyde?». The American journal of emergency medicine, 30, 3, 2012 Mar, pàg. 517.e5-10. PMID: 21406321.
  15. ↑ Liu, C; Chen, Y; Kang, Y; Ni, Z; Xiu, H; Guan, J; Liu, K «Glucocorticoids improve renal responsiveness to atrial natriuretic peptide by up-regulating natriuretic peptide receptor-A expression in the renal inner medullary collecting duct in decompensated heart failure.». The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 339, 1, 2011 Oct, pàg. 203-9. PMID: 21737535.
  16. ↑ [enllaç sense format] http://www.gihealth.com/html/education/drugs/prednisone.html Arxivat 2012-12-30 a Wayback Machine. gihealth.com
  17. ↑ Prednisona - Informació de Drugs.com (anglès)
  18. ↑ Prednisona: Informació a MedlinePlus (anglès)
  19. ↑ 19,0 19,1 [enllaç sense format] http://www.mayoclinic.com/health/steroids/HQ01431 Mayo Clinic
  20. ↑ Hall, Richard. «Psychiatric Adverse Drug Reactions: Steroid Psychosis». Director of Research Monarch Health Corporation Marblehead, Massachusetts. Arxivat de l'original el 2013-07-17. [Consulta: 25 juliol 2013].
  21. ↑ «Therapeutic and Adverse Effects of Glucocorticoids». Bello CS, Garrett SD. U.S. Pharmacist Continuing Education Program no. 430-000-99-028-H01, August 1999. Arxivat de l'original el 2008-07-11. [Consulta: 25 juliol 2013].
Obtingut de «https://ca.wikipedia.org/w/index.php?title=Prednisona&oldid=33765768»